产品描述

Methocarbamol是碳酸酐酶抑制剂，用于治疗骨骼肌肉痉挛

靶点（IC50 & Targe）

CA1

体外研究

Methocarbamol通过脱烷基化和羟基化，然后结合到葡糖苷酸和硫酸盐代谢。[1]

体内研究

Methocarbamol在马体内的中值终末半衰期，平均排出时间，平均吸收时间，和表观口服清除率分别为2.89 小时，2.67 小时，0.410 小时，和16.5 mL/min/kg。在马体内，Methocarbamol口服后，短暂的吸收时间和54.4%的适度全身生物利用度表明，其能够被快速吸收且广泛代谢。[1] 在猫体内，Methocarbamol以静脉注射或口服给药可用作中枢性肌肉松弛剂。[2] Methocarbamol (100 mg/kg)不会改变心率，心输出量，平均肺动脉压，收缩压，舒张压和平均动脉血压，呼吸率以及动脉血气，但是在Methocarbamol静脉注射给药的8匹马中，有5匹观察到轻度到中度的抑郁，所有Methocarbamol口服给药的马中，均观察到轻度到中度的抑郁。在马体内，Methocarbamol静脉注射给药后，在初始或快速分布期，血浆Methocarbamol浓度急速下降，终末消除半衰期从59分钟变动到90分钟。在马体内，口服给药后，峰值血浆Methocarbamol浓度出现在15到15分钟之间。[3]

参考文献

[1] Rumpler MJ, et al. J Vet Pharmacol Ther, 2014, 37(1), 25-34.

[2] Kuo K, et al. J Vet Emerg Crit Care (San Antonio), 2013, 23(4), 436-441.

[3] Muir WW 3rd, et al. Equine Vet J Suppl, 1992, (11), 41-44.