产品描述

GSK2606414 是一种口服具有生物活性的，有效的，选择性PERK抑制剂，IC50 为 0.4 nM，比测试的其他EIF2AKs选择性至少高100倍。

靶点（IC50 & Targe）

eIF-2AK1 (HRI),420nM

eIF-2AK2 (PKR),696nM

eIF-2AK3 (PERK),0.4nM

体外研究

GSK2606414抑制A459细胞中的PERK 自磷酸化，IC50<0.3 μM。[1]

体内研究

GSK2606414在小鼠、大鼠和狗的体内研究中，口服有效性高，血液清除率低。在人体胰腺瘤BxPC3的小鼠移植模型中，口服GSK2606414能够抑制肿瘤的生长，呈现剂量依赖性。[1]GSK2656157还能够改变小鼠BxPC3肿瘤异种移植模型中的氨基酸代谢，降低血管密度和血管灌注。

Animal Models: BxPC3人胰腺瘤异种移植模型

Formulation: 0.5%羟丙基甲基纤维素， 0.1%水溶吐温80

Dosages: ~150 mg/kg

Administration: 口服

(Only for Reference)

参考文献

[1] Axten JM, et al. J Med Chem. 2012, 55(16), 7193-7207.