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BI-78D3,98%,一种底物竞争性的 JNK 抑制剂
BI-78D3, 98%, a substrate competitive inhibitor of JNK
货号:A011554807
品牌:J&K
纯度:98%
CAS NO:883065-90-5
分子式:C13H9N5O5S2
分子量:379.38
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仅供研发或工业应用,不可直接用于食品、药品、临床诊断或治疗。
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产品介绍

产品描述

BI-78D3是一种竞争性的JNK抑制剂,IC50为280 nM,其选择性比对p38α高100倍,对mTOR和PI-3K没有活性。

靶点(IC50 & Targe)

JNK,280nM

体外研究

BI-78D3抑制JNK互作蛋白1与JNK的结合,阻止JNK底物的磷酸化[2]。

体内研究

在动物模型中,BI-78D3不仅抑制JNK依赖性的Con A诱导的肝损伤, 还修复小鼠2型糖尿症模型中的胰岛素敏感度[1]。

细胞实验

Cell lines: 骨肉瘤细胞(SaOS-2, MG-63, U2OS and LM7),初级(良性)人类成骨细胞(Hum63, Hum65 and Hum71)

Concentrations: 10 nM

Incubation Time: 24 h

Method: 对细胞进行10 nM(无毒性)BI-78D3的处理,在此基础上,施以一定剂量范围的doxorubicin。

(Only for Reference)

参考文献

[1] Stebbins JL, et al. Proc Natl Acad Sci U S A. 2008, 105(43):16809-16813.

[2] Posthumadeboer J, et al. Oncotarget. 2012, 3(10):1169-1181.

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