产品描述

Diflunisal是水杨酸的二氟苯基衍生物，是非类固醇的消炎药。具有退热、止痛和消炎特性。它是环氧酶抑制剂。

靶点（IC50 & Targe）

p300,996μM

体外研究

Diflunisal是含有水杨酸亚结构的FDA批准的药物。比起水杨酸盐，diflunisal更能有效抑制CBP/p300。Diflunisal对特定类型的白血病（带有t(8;21)易位）具有抗肿瘤活性[2]。

体内研究

Diflunisal所介导的限速甲状腺素运载蛋白的动力学稳定能其减缓淀粉样变性[3]。

细胞实验

Cell lines: HEK293T cells

Concentrations: 0, 100, 200, 400 μM

Incubation Time: 24 h

Method:用野生型p300或无催化活性的p300突变体的表达载体转染HEK293T细胞，转染24小时后，用diflunisal处理转染细胞24小时。用western blot检测H2B乙酰化情况。

(Only for Reference)

动物实验

Animal Models: Female Sprague-Dawley rats, Female New Zealand White Rabbits

Formulation: 0.5% 甲基纤维素

Dosages: 250 mg/kg

Administration: 口服

(Only for Reference)

参考文献

[1] Cappon GD, et al. Birth Defects Res B Dev Reprod Toxicol. 2003, 68(1):47-56.

[2] Shirakawa K, et al. Elife. 2016, 5. pii: e11156.

[3] Sekijima Y, et al. Amyloid. 2006, 13(4):236-49.