产品描述

Sumatriptan Succinate是一种含有磺酰胺基团的曲坦类磺胺类药物，用于治疗偏头痛。

靶点（IC50 & Targe）

5-HT

体外研究

Sumatriptan对5-HT1D（Ki=17 nM）和5-HT1B结合位点（Ki= 27 nM）表现最高亲和力，对5-HT 1A结合位点（KI=100 nM）的亲和力略弱。[1] Sumatriptan明显减弱致电三叉神经刺激的血浆蛋白外渗。在电三叉神经节刺激的小静脉和肥大细胞内硬脑膜中，Sumatriptan降低毛细血管中的形态学变化。[2]

体内研究

在三叉神经性疼痛大鼠模型，临床剂量的Sumatriptan（100 毫克/千克，皮下注射）导致的受伤和对侧中机械异常性疼痛样行为显著减少（峰效应分别为6.3克和4.4克）。[3] 在机械刺激后的猫中，Sumatriptan降低三叉神经核尾侧的I，IIO和C2中的Fos阳性细胞数（分别为6，13细胞和9细胞）。[4] Sumatriptan选择性收缩在偏头痛期间扩张和发炎的颅血管，这一作用由动物颅血管中的5-HT1受体亚型介导。Sumatriptan在大鼠，狗，兔中的生物活性是37％，58％和23％。Sumatriptan通过代谢和肾清除迅速清除，半衰期为1-2小时。Sumatriptan在急性给药时很少产生不良药效，除了高剂量用药，尽管在犬中耐受性不是特别好。[5]

参考文献

[1] Peroutka SJ, et al. Eur J Pharmacol, 1989, 163(1), 133-136.

[2] Buzzi MG, et al. Cephalalgia, 1991, 11(4), 165-168.

[3] Kayser V, et al. Br J Pharmacol, 2002, 137(8), 1287-1297.

[4] Hoskin KL, et al. Brain, 1996, 119 (Pt 5), 1419-1428.

[5] Humphrey PP, et al. Eur Neurol, 1991, 31(5), 282-290.