产品描述

FH535是一种Wnt/β-catenin信号传导抑制剂，同时也是PPARγ和PPARδ的双重拮抗剂。

靶点（IC50 & Targe）

PPARγ

PPARδ

Wnt/β-catenin

体外研究

FH535拮抗β-连环蛋白/Tcf介导的转录，并抑制共激活剂GRIP1和β-连环蛋白对PPARδ 和 PPAR的聚集作用。对某些表达较高的或活跃的Wnt/β-连环蛋白通路癌细胞，FH535表现出选择性抗增殖作用。[1] FH535增加香烟烟雾冷凝液的细胞毒性，并引起β-连环蛋白和EGR-1信号的改变。[2]以肝癌干细胞和肝细胞癌细胞系为靶点，FH535在肝癌治疗中具有潜在治疗价值。[3]

激酶实验

FH535拮抗β-连环蛋白/Tcf介导的转录，并抑制共激活剂GRIP1和β-连环蛋白对PPARδ 和 PPAR的聚集作用。对某些表达较高的或活跃的Wnt/β-连环蛋白通路癌细胞，FH535表现出选择性抗增殖作用。[1] FH535增加香烟烟雾冷凝液的细胞毒性，并引起β-连环蛋白和EGR-1信号的改变。[2]以肝癌干细胞和肝细胞癌细胞系为靶点，FH535在肝癌治疗中具有潜在治疗价值。[3]

细胞实验

Cell lines: HCT116，SW48，RKO，LoVo，COLO205，IEC6，A427，HCC15，NCI-H1703，A549，HepG2，Hep3b，Huh7，成纤维细胞

Concentrations: 30 μM

Incubation Time: 48小时

Method: 细胞活性通过改进的3H-胸腺嘧啶整合试验测定。简而言之，细胞接种在96孔微板上培养24小时，并用不同浓度的测试化合物以一式三份进行处理。化合物接触48小时后，细胞在不含化合物的培养基中再培养48小时。然后细胞在包含3H-胸腺嘧啶的培养基中培养24小时，在96孔板中用闪烁液洗涤并混合。各孔中细胞用96孔闪烁计数器计数，并计算LC5。

(Only for Reference)

参考文献

[1] Handeli S, et al. Mol Cancer Ther. 2008, 7(3), 521-529.

[2] Polk WW. Int J Toxicol. 2012, 31(4), 380-389.

[3] Gedaly R, et al. PLoS One. 2014, 9(6), e99272.