产品描述

Dabrafenib (GSK2118436)是一种突变型BRAFV600特异性抑制剂，无细胞试验中IC50为0.7 nM，作用于B-Raf(wt)和c-Raf效果分别低7和9倍。

靶点（IC50 & Targe）

B-Raf,3.2nM

B-Raf (V600E),0.8nM

C-Raf,5.0nM

体外研究

Dabrafenib对Raf激酶具有选择性，对B-Raf的活性比其它测试过的91%的激酶高400倍。 Dabrafenib抑制B-RafV600E激酶，导致ERK磷酸化降低和抑制细胞的增值，在特异性编码突变的B-RafV600E的癌细胞中细胞停滞在G1期。

体内研究

Dabrafenib（口服）抑制B-RafV600E突变的黑色素瘤（A375P）的生长，在免疫受损小鼠中皮下注射结肠癌（Colo205），Dabrafenib（口服）同样能抑制肿瘤生长。 [1]

参考文献

[1] Sylvie Laquerre, et al. 2009, EORTC International Conference. Abst B88.

[2] Greger JG, et al. Mol Cancer Ther, 2012, 11(4), 909-920.

[3] Rheault TR, et al. ACS Med Chem Lett. 2013 Feb 7;4(3):358-