产品描述

Paliperidone，作为 Risperidone主要的活性代谢物，是一种高效的serotonin-2A 和dopamine-2 receptor 拮抗剂，用于治疗精神分裂症。

靶点（IC50 & Targe）

5-HT

Dopamine

H1 receptor

β-adrenergic receptor

体外研究

Paliperidone浓度依赖性显著增加Rh123和DOX在细胞内的累积。[1] Paliperidone在低浓度(10和50 μM)下很好地作用于Aβ(25-35) 和MPP(+)，并且仅保护SH-SY5Y免受过氧化氢损害。Paliperidone (100 μM)完全减少不同压力诱导的细胞减少，而与其剂量无关。Paliperidone在许多方面比其他APDs具有更高的氧化应激-清除作用，比如产生大量谷胱甘肽，低HNE，和蛋白羰基产品。[2] Paliperidone在最高剂量下增强多巴胺毒性，并且是唯一的AP，与多巴胺单独处理的细胞相比，显著增加细胞活性(8.1%)。[3]

体内研究

Paliperidone恢复大鼠前额叶皮质基底层细胞外的谷氨酸盐。在大鼠中，Paliperidone也会防止急性MK-801诱导的细胞外谷氨酸盐增加。[4] Paliperidone与Escitalopram联合给药恢复NE神经元放电率的抑制和神经元突然放电的百分比。[5] Paliperidone在有效剂量下以剂量依赖的方式减少咬和攻击行为。Paliperidone导致攻击行为极大减少。[6]

参考文献

[1] Zhu HJ, et al. Neuropsychopharmacology, 2007, 32(4), 757-764.

[2] Yang MC, et al. Psychopharmacology (Berl), 2011, 217(3), 397-410.

[3] Gass?P, et al. Prog Neuropsychopharmacol Biol Psychiatry, 2012, 36(1), 71-77.

[4] Roenker NL, et al. Neurosci Lett, 2011, 500(3), 167-171.

[5] Dremencov E, et al. Psychopharmacology (Berl), 2007, 194(1), 63-72.

[6] Schwartzer JJ, et al. Psychopharmacology (Berl), 2009, 203(4