产品描述

Riluzole是谷氨酸盐释放抑制剂，具有神经保护、抗癫痫、抗焦虑以及麻醉作用。

靶点（IC50 & Targe）

NMDA receptor

Sodium Channel

体外研究

Riluzole抑制谷氨基酸从培养的神经元和脑片释放。这些作用可能部分是由于谷氨酸能神经末梢电压依赖性钠离子通道的失活，以及G蛋白依赖性信号转导过程的激活。在非洲爪蟾卵母细胞中表达的离体兴奋性氨基酸受体的电生理学试验已经表明，Riluzole抑制N-甲基-D-天冬氨酸(NMDA) (IC50 = 18 μM)和红藻氨酸(IC50 = 167 μM)诱发的电流。Riluzole能够使蛙坐骨神经和大鼠小脑颗粒细胞中激活的钠离子通道以及在非洲爪蟾卵母细胞中表达的重组大鼠钠离子通道(Ki = 0.2 μM)稳定。Riluzole通过非竞争性NMDA受体阻断也会阻断一些谷氨酸的突触后作用。Tiluzole保护培养的神经元免受缺氧损伤，谷氨酸-酸摄取抑制剂的毒性作用，以及肌萎缩性侧索硬化患者CSF中毒性因子的损伤。[1]

体内研究

Riluzole能够轻易穿过血脑屏障。Riluzole在体内具有神经保护，抗痉挛，以及镇静作用。在短暂性脑缺血的啮齿动物模型中，能够观察到Riluzole治疗(8 毫克/千克 i.p.)完全抑制了局部缺血诱发的谷氨基酸大量释放。[1]

参考文献

[1] Doble A. Neurology, 1996, 47(6 Suppl 4), S233-241.

[2] B. D. Kretschmer, et al. Naunyn-Schmiedeberg's Archives of P