产品描述

Bimatoprost是一种前列腺素类似物，局部（眼药水）用药，治疗青光眼和高眼压症。

靶点（IC50 & Targe）

PGE2,

PGF2

体外研究

Bimatoprost轻度刺激房水的流动速率，白天为13％，夜间为14％，其降眼压作用主要是由于在向外流的tonographic性降低26％。Bimatoprost增强压敏流出通路。[1] Bimatoprost置换[3H]前列腺素F（2alpha）结合FP受体，K（i）值为6.31 μM。在表达人FP受体的人类胚胎肾细胞和FP受体的3T3小鼠成纤维细胞中，Bimatoprost迅速动员细胞内钙离子，EC50分别为2.94 μM和2.2 μM。[2] Bimatoprost上调猫的虹膜中Cyr61的表达。Bimatoprost诱导上调Cyr61 mRNA表达，不是由于前列腺素FP受体的激活，而是别的受体的激活。[3] Bimatoprost持续引起在同一组织制备内的不同细胞中的反应，而前列腺素F（2a）和17-苯基前列腺素F（2α）刺激相同的细胞反应。Bimatoprost选择性地刺激在不同的猫的虹膜括约肌细胞内的钙信号。[4]

体内研究

Bimatoprost是17-苯基三PGF2α的乙基酰胺衍生物，是一种有效的前列腺素FP受体激动剂。Bimatoprost引发的直接的，强有力的钙离子可以快速回到基线水平。Bimatoprost对大鼠，小鼠和人类的FP前列腺素受体具有直接激动剂活性。[[5

参考文献

[1] Brubaker RF, et al. Surv Ophthalmol, 2001, 45 Suppl 4, S347-351.

[2] Sharif NA, et al. Eur J Pharmacol, 2001, 432(2-3), 211-213.

[3] Liang Y, et al. J Biol Chem, 2003, 278(29), 27267-27277.

[4] Spada CS, et al. Exp Eye Res, 2005, 80(1), 135-145.

[5] Kelly CR, et al. J Pharmacol Exp Ther, 2003, 304(1), 238-245.