产品描述

Latanoprost是前列腺素F2α的类似物，是前列腺素类选择性FP受体的激动剂。Latanoprost增加葡萄膜巩膜外流，因而减少眼压。

靶点（IC50 & Targe）

prostanoid selective FP receptor

retinoid X receptor α

体外研究

Latanoprost是AMP激活蛋白激酶的间接激活剂，也是一个选择性PXRα拮抗剂[2]。Latanoprost在体外实验中诱导人类肾癌细胞（HCS）的形态异常和活力减弱、细胞周期阻滞。它还诱导了HCS细胞质膜的异常改变、DNA断裂、超微结构的异常以及Caspase的激活。Latanoprost破坏HCS细胞中MTP、减少脂肪生成、促进脂肪酸氧化、增强脂肪细胞和肌小管的GLUT4的转移和葡萄糖的吸收[2]。

体内研究

Latanoprost是一种用于治疗开角型青光眼和高眼压的临床用药。在两种Ⅱ型糖尿病小鼠模型中，能有效改善其葡萄糖和血脂异常。它能改善葡萄糖耐量。慢性给药可减少血脂、增强白色脂肪组织和骨骼肌中的胰岛素通路。Latanoprost能有效激活AMPK，调节糖尿病小鼠中的血糖血脂代谢相关基因[2]。

细胞实验

Cell lines: 人角膜基质细胞（HCS）

Concentrations: 50 mg/l-0.78125 mg/l

Incubation Time: 4, 8, 12 h

Method: 将HCS细胞接种于24孔板，用含10%的DMEM/F12培养基、置于37℃细胞培养箱进行培养。当细胞长至对数期时，将细胞培养基更换为含latanprost的培养基。按前所述条件继续培养，每4小时观察一次他们的形态变化及生长状态。

(Only for Reference)

动物实验

Animal Models: db/db 或 ob/ob 小鼠

Formulation: 0.5% Tween 80

Dosages: 10 或 40 mg/kg

Administration: 腹腔注射

(Only for Reference)

参考文献

[1] Shen JW, et al. Curr Eye Res. 2016, 17:1-8.

[2] Wang G, et al. Diabetologia. 2013, 56(12):2702-12.

[3] Richard L. Hébert, et al. The journal of biological chemistry. 2