产品描述

Medetomidine HCl是一种选择性的α2-adrenoceptor（α2-肾上腺素受体）激动剂，Ki为1.08 nM，比作用于α1-adrenoceptor选择性高1620倍。

靶点（IC50 & Targe）

α2-adrenoceptor [1],1.08 nM(Ki)

体外研究

Medetomidine是选择性α2肾上腺受体激动剂，Ki为1.08 nM，选择性比α1肾上腺受体高1620倍，对其它神经递质受体的结合力很弱或没有结合力。[1]

体内研究

在麻醉的大鼠体内，medetomidine (1-100微克/千克，静脉注射)引起血压和心率的剂量依赖性短暂降低。在毁脑脊髓大鼠体内，medetomidine显示出有效的血管加压作用(PD50 1.7微克/千克)和交感抑制作用(ID50 1.6微克/千克)，而不影响基础心率。[2] Medetomidine引起剂量依赖性镇静作用，在高剂量下(>100微克/千克)引起正向反射的损失，并降低体温。Medetomidine引起大脑中生物胺周转率的下降，剂量依赖性抑制去甲肾上腺素(NE)翻转，在高剂量下抑制大脑多巴胺翻转，降低5-羟色胺翻转。[3]

动物实验

Animal Models: 大鼠

Formulation: 生理盐水

Dosages: 1-100 微克/千克

Administration: 静脉注射

(Only for Reference)

参考文献

[1] Vertanen R, et al. Eur J Pharmacol, 1988, 150(1-2), 9-14.

[2] Savola JM, et al. J Auton Pharmacol, 1986, 6(4), 275-284.

[3] MacDonald E, et al. Eur J Pharmacol, 1988, 158(1-2), 119-12