产品描述

BIX01294是一种G9a histone methyltransferase抑制剂，无细胞试验中IC50为2.7 μM，降低大部分组蛋白H3K9me2，也微弱抑制GLP（主要是H3K9me3），对其他组蛋白甲基转移酶没有显著的抑制活性。

靶点（IC50 & Targe）

G9a [1]

(Cell-free assay)

2.7 μM

体外研究

BIX01294是选择性的G9a组蛋白甲基转移酶抑制剂，在实验浓度范围内不影响SUV39H1(H320R)和PRMT1。BIX-01294特异性抑制G9a (H3K9me2)，并在较小程度上抑制密切相关的GLP酶（主要是H3K9me3），作用于G9a 和GLP，IC50分别为1.7 μM 和 38 μM。BIX-01294抑制G9a，与SAM按非竞争性的方式。BIX-01294 (4.1μM) 作用于野生型ES细胞，小鼠胚胎成纤维细胞和HeLa细胞，而非缺乏G9a的干细胞，降低H3K9me2水平。BIX-01294是抑制有价值的染色体H3K9me2瞬态调制的抑制剂。BIX-01294在一些G9a靶向基因上，包括Bim1 和Serac1，降低H3K9me2。[1]BIX01294可使HIV-1病毒从潜伏感染的细胞，如ACH-2和 OM10.1中重新表达。[2]

参考文献

[1] Kubicek S, et al. Mol Cell, 2007, 25(3), 473-481.

[2] Imai K, et al. J Biol Chem, 2010, 285(22), 16538-16545.