产品描述

IC261是一种新型的CK1抑制剂，IC261对CK1的IC50为16 μM，对Cdk5的IC50为4.5 mM。

靶点（IC50 & Targe）

CDK5,4.5mM

CK1,16μM

体外研究

IC261的处理会导致p53依赖性的细胞周期阻滞，使DNA含量停留在4N。它对细胞周期进程的影响和作用与其他纺锤体抑制剂一样，其作用将依赖于细胞内p53的状态[1]。

体内研究

鞘内注射CK1抑制剂IC261可减缓神经性疼痛的行为。CK1抑制剂在神经性小鼠中， 能够有效减少由于突触前电刺激所引发的脊髓兴奋剂反应[2]。通过IC261靶向CK1在体外会影响胰腺肿瘤细胞生长以及细胞凋亡敏感性，在体内影响肿瘤的生长[3]。

细胞实验

Cell lines: MEFs

Concentrations: 1 μM

Incubation Time: 12 h, 24 h, 48 h

Method:用低浓度IC216 (1 μM) 处理不同基因型(p53+/+, p53+/-, p53-/-)的MEF，处理12、24、48小时后，IC261对细胞周期分布的效果通过流式细胞术检测。

(Only for Reference)

动物实验

Animal Models: Male C57BL/6J mice

Formulation: 3% DMSO(DMSO; 3% in saline)

Dosages: 0.1-1 nmol

Administration: 鞘内给药

(Only for Reference)

参考文献

[1] Behrend L, et al. Oncogene. 2000, 19(47):5303-5313.

[2] Sakurai E, et al. Mol Pain. 2009, 5:74.

[3] Brockschmidt C, et al. Gut. 2008, 57(6):799-806.

[4] Liu F, et al. Proc Natl Acad Sci U S A. 2001, 98(20):11062-110