产品描述

Agomelatine对5-HT2C受体具有拮抗作用，因而是一种去甲肾上腺素-多巴胺抑制解除剂（NDDI）。

靶点（IC50 & Targe）

5-HT

体外研究

在慢性应激电击的小鼠的海马中，Agomelatine完全正常化压力影响的细胞生存并部分逆转降低的doublecortin表达。[1]

体内研究

在转基因小鼠中，Agomelatine有效扭转了强迫游泳试验，以及在高架十字迷宫的行为改变。Agomelatine也显著加快了温度和活性的昼夜周期的调整，接下来是诱导的内容相移。[2] 在成年大鼠的腹侧海马（VH）中，这是情绪障碍相关的区域，Agomelatine增强细胞增殖和神经发生。Agomelatine增加成熟和未成熟神经元的比例，并提高颗粒细胞在成年大鼠的神经突增生，这表明成熟加速。Agomelatine还激活多个细胞信号（细胞外信号调节激酶1/2，蛋白激酶B，和糖原合酶激酶3β），这些信号为抗抑郁药调控和参与增殖/存活的控制。[3] 在暴露于一种新型的环境的不熟悉的成对大鼠中，Agomelatine增加参加社会活动的时间。[4] 在大鼠的腹侧齿状回中，Agomelatine增加细胞增殖和神经发生，这个区域涉及情感响应，这与Agomelatine的抗抑郁抗焦虑性质是一致的。在大鼠的整个齿状回中，Agomelatine增加了新生神经元的存活。[5]

参考文献

[1] Dagytė G, et al. Behav Brain Res, 2011, 218(1), 121-128.

[2] Barden N, et al. Prog Neuropsychopharmacol Biol Psychiatry, 2005, 29(6), 908-916.

[3] Soumier A, et al. Neuropsychopharmacology, 2009, 34(11), 2390-2403.

[4] Millan MJ, et al. Psychopharmacology (Berl), 2005, 177(4), 448-458.

[5] Banasr M, et al. Biol Psychiatry, 2006, 59(11), 1087-1096.