产品描述

Acemetacin是一种非甾体类抗炎药，是吲哚美辛的乙醇酸酯，是一种环加氧酶抑制剂。

靶点（IC50 & Targe）

COX

体外研究

在胃黏膜孵化过程中，Acemetacin引起浓度依赖的PGE积累抑制不如indomethacin有效。Acemetacin也比indomethacin在减少胃6-酮-PGF1α和血栓素B2的效力低。[1] Acemetacin可能施加独立于转化为吲哚美辛的影响，鉴于这两种药物对LTB（4）生产的不同影响。[2] 在临床前和临床试验中，Acemetacin是indomethacin的前体药物，表现出的更好的胃耐受性。Acemetacin依次涉及一氧化氮（NO）或K +通道路径，这赋予其抗伤害作用。[3] Acemetacin表现出通过PG合成的抑制的抗炎作用。在发炎的滑膜组织中，Acemetacin在高浓度10 μM时阻止PGE2的释放。Acemetacin在体外抑制关节滑膜释放前列腺素E2。[4]

体内研究

预先给予COX-2和一氧化氮合酶的抑制剂，尽管显着地抑制COX活性显著少，Acemetacin比indomethacin对大鼠的胃和肠损伤小。[5]

参考文献

[1] Tavares IA, et al. Int J Tissue React, 1993, 15(2), 49-53.

[2] Chávez-Piña AE, et al. Br J Pharmacol, 2007, 152(6), 930-938.

[3] Chávez-Piña AE, et al. Br J Pharmacol, 2008, 155(6), 857-864.

[4] Wada Y, et al. Jpn J Pharmacol, 1984 , 34(4), 468-470.

[5] Gil-Flores M, et al. Methods Find Exp Clin Pharmacol, 2010,