产品描述

Enalapril Maleate是一种血管紧张素转换酶抑制剂，用于治疗高血压，糖尿病肾病以及慢性心力衰竭。

靶点（IC50 & Targe）

ACE

体外研究

Enalapril通过酯水解迅速转化为enalaprilat，一种有效的ACE抑制剂;Enalapril本身只有微弱的ACE抑制剂。Enalapril降低外周血管阻力，而不会增加心脏速率。 [1]

体内研究

在nnee小鼠中，Enalapril阻断eNOS缺乏对血压（BP），动脉粥样硬化和肾功能不全的有害作用。[2] 在mdx小鼠中，Enalapril引起剂量依赖性前肢强度增加。在mdx小鼠的胫骨前肌中，Enalapril剂量依赖性降低超氧阴离子生产，通过二氢乙染色所观察。Enalapril（5 毫克/公斤）减小在两个gastrocnemious肌肉和隔膜肌肉坏死的区域，而对非肌肉面积没有显著效果。[3] 在菌素（STZ）诱导的糖尿病（STZ-DM）的大鼠中，Enalapril显著增加肾重及尿白蛋白浓度，依那普利马来酸的结果，N-乙酰基 - FL-D-glucosamidase（NAG）和血清中ET-1， 并且ET-1在肾脏的浓度趋于增加。在糖尿病大鼠的肾脏中，Enalapril导致增加系膜细胞增生，基质扩张和放大系膜区。在STZ-DM大鼠中，Enalapril降低增加的尿白蛋白和NAG的浓度，在电子显微镜的变化略有好转。[4]

参考文献

[1] Vlasses PH, et al. Clin Pharm,?985, 4(1), 27-40.

[2] Knowles JW, et al. J Clin Invest,?000, 105(4), 451-458.

[3] Cozzoli A, et al. Pharmacol Res,?011, 64(5), 482-492.

[4] Itoh Y, et al. J Endocrinol,?002, 175(1), 233-239.