产品描述

Pergolide Mesylate是一种抗震颤麻痹剂，作为dopaminergic（多巴胺能）激动剂。

靶点（IC50 & Targe）

D2 receptor [1]

D1 receptor [1]

5-HT1A [5]

5-HT1B [5]

5-HT2A [5]

体外研究

Pergolide mesylate（商品名为Permax）是多巴胺受体激动剂，在一些国家用于治疗帕金森病。Pergolide mesylate 作为多巴胺D2，D1，和五羟色胺5-HT1A, 5-HT1B, 5-HT2A, 5-HT2B, 和5-HT2C受体的激动剂。与Cabergoline类似，Pergolide mesylate在其他多巴胺受体亚型中可能也具有激动活性。[1][2]

体内研究

Pergolide mesylate降低血浆中泌乳素浓度。[3]Pergolide对D1受体的微弱激动活性，稍微改变其在治疗帕金森病的临床副作用。该药物正在减少使用，因为报道此药与一种称为心肌纤维化的心脏疾病的形式相关。Pergolide 或 Cabergoline的使用与新确诊的心脏瓣膜关闭不全的风险显著增加有关。[4]

参考文献

[1] Lemberger L, et al. Science, 1979, 205(4411), 1151-1153.

[2] Koller WC, et al. Neuropharmacology, 1980, 19(9), 831-837.

[3] Franks S, et al. Br Med J (Clin Res Ed), 1983, 286(6372), 1177-1179.

[4] Schade R, et al. N Engl J Med, 2007, 356(1), 29-38.

[5] Newman-Tancredi A, et al. J Pharmacol Exp Ther. 2002, 303(