产品描述

Kenpaullone是CDKs的ATP竞争性抑制剂， 它同样也抑制GSK3β，IC50为0.23 μM。

靶点（IC50 & Targe）

CDK1/CyclinB,0.4μM

CDK2/CyclinA,0.68μM

CDK2/CyclinE,7.5μM

CDK5/p35,0.85μM

GSK-3β,0.23μM

体外研究

对HEK-293细胞处理以长时间Kenpaullone孵育，内源性GSK3α的磷酸化（Tyr279）水平降低。同时，GSK3β的磷酸化水平也有所降低。Kenpaullone在SH-SY5Y和PC12细胞中诱导GSK3α和GSK3β的去磷酸化；在大肠杆菌和Sf21细胞系中，Kenpaullone（20μM）抑制GSK3β（Tyr216）的自身磷酸化[2][3]。

参考文献

[1] Zaharevitz et al. Cancer Res. 1999, 59(11):2566-2569.

[2] Adam COLE, et al. Biochem. J. 2004, 377(1):249-255.

[3] Leclerc S, et al. J Biol Chem. 2001, 276(1):251-260.