产品描述

Guanfacine Hydrochloride是一种选择性的α2A-肾上腺素受体激动剂，具有降压效果。

靶点（IC50 & Targe）

α2A-adrenoceptor

细胞实验

Cell lines: LLC-PK1和LLC-PK1/MDR1细胞

Concentrations: 5 μM

Incubation Time: 1 h

Method:1 mL细胞以一定密度被接种于24孔板中。每两天更换一次培养基，直到细胞到达融合。为了研究P-gp对guanfacine运输的潜在影响，在LLC-PK1/MDR1细胞和P-gp-negative LLC-PK1细胞中对胞内guanfacine的积累进行测定。罗丹明6G（Rhodamine6G），一种众所周知的P-gp底物，用于作为阳性对照。细胞融合后，将transport buffer替换原来的培养基，在37℃孵育30分钟。30分钟后，移去transport buffer，加入所检测的化合物（5 μM rhodamine6G, 5 μM guanfacine, or 50 μM guanfacine），继续孵育60分钟。然后将溶液倒掉，用预冷的Dulbecco’s phosphate-buffered saline（含1% Triton X-100）对细胞进行洗涤，洗涤3次。在530 nm激发波长和580 nm发射波长下检测胞内罗丹明6G的积累，使用高效液相色谱分析法分析细胞内残留的guanfacine。

(Only for Reference)

动物实验

Animal Models: 大鼠

Formulation: 生理盐水

Dosages: 0.075, 0.15, 0.3和0.6 mg/kg

Administration: 腹腔注射

(Only for Reference)

参考文献

[1] Sagvolden T, et al. Behav Brain Funct. 2006, 2:41.

[2] Gillis NK, et al. Neuropsychiatr Dis Treat. 2011, 7:501-5.