产品描述

Caffeic Acid Phenethyl Ester是强效的特异性NF-κB活化抑制剂，也能够表现出抗氧化、免疫调节和抗炎活动。

靶点（IC50 & Targe）

NF-κB

体外研究

Caffeic acid phenethyl ester能够通过抑制p65的入核转运来抑制佛波酯，神经酰胺，强心酸过氧化氢等诱导的NF-kB的激活。[1] 在一系列的肿瘤细胞系中，Caffeic acid phenethyl ester具有抗增殖的活性，其对26-L5, B16-BL6恶性瘤, 人类HT-1080的 EC50 分别是 1.76, 3.16, 13.7,和44.0 μM。[2] Caffeic acid phenethyl ester通过抑制ROS的形成和抑制半胱氨酸天冬氨酸蛋白酶的活性发挥抗凋亡的作用。Caffeic acid phenethyl ester通过抑制NF-kB信号通路来减弱LPS诱导的炎症和LPS诱导的HSCs细胞对细胞因子的敏感性。[4]

体内研究

C57BL/6 and BALB/c小鼠腹腔内注射10毫克/千克Caffeic acid phenethyl ester能够抑制在路易斯肺细胞癌，结肠癌，和黑色素瘤的生长和肿瘤的血管新生。[5]在动物体内(5, 10, 20 mg/kg) 的Caffeic acid phenethyl ester通过减少胸腺的重量和胸腺和脾的孔性而具有免疫调节的作用。[6]

细胞实验

Cell lines: 小鼠结肠 26-L5, 小鼠B16-BL6黑色素瘤,人类HT-1080 纤维肉瘤和人类肺 A549 腺癌细胞系。

Concentrations: ~200 μM

Incubation Time: 3天

Method:人HT-1080纤维肉瘤，人肺癌A549腺癌细胞和鼠B16-BL6黑色素瘤细胞在含有10%的血清，0.1%碳酸盐，和2mM的谷氨酰胺的EMEM培养基中培养。鼠结肠癌细胞 B16-BL6用含有相同添加成分的RPMI中培养。除了A-549以外，这些都是有高度侵染能力的细胞系。细胞存活实验采用标准的MTT方法。简单的说，对数生长的细胞收集以后以2000个每孔的密度种植于96孔板。24小时孵育后，用含有不同浓度的样品的100ul培养基处理细胞，5%的二氧化碳37度条件下培养72小时。加入MTT3小时以后用Perkin Elmer HTS-7000测定550纳米波长的吸收值。待测样品先用DMSO溶解，再用培养基稀释。DMSO的终浓度小于0.25%。对照组还有相同浓度的DMSO。5-氟尿嘧啶(5-FU) 和 doxorubicin HCl用作阳性对照。EC50值通过取4个孔数据的平均值来计算的。

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动物实验

Animal Models: 接种Lewis肺肿瘤，结肠癌以及黑色素瘤细胞的C57BL/6 和 BALB/c 小鼠

Formulation: PBS

Dosages: ~10毫克/千克

Administration: 腹腔注射

(Only for Reference)

参考文献

[1] Natarajan K, et al. Proc Natl Acad Sci U S A. 1996, 93(17), 9090-9095.

[2] Banskota AH, et al. J Ethnopharmacol. 2002, 80(1), 67-73.

[3] Amodio R, et al. Int J Dev Neurosci. 2003, 21(7), 379-389.

[4] Zhao WX, et al. Int J Mol Med. 2014, 33(3), 687-694.

[5] Chung TW, et al. J Mol Med (Berl). 2013, 91(2), 271-282.

[6] Park JH, et al. Int Immunopharmacol. 2004, 4(3), 429-436.