产品描述

Ozagrel HCl是选择性血栓素A2合成酶抑制剂，其在兔子血小板中IC50为11 nM, 用作改善手术后脑血管收缩，以及伴随的脑梗塞。

靶点（IC50 & Targe）

Thromboxane A2 synthetase,11nM

体内研究

在豚鼠体内，Ozagrel防止油酸(OA)诱导的血栓素A(2)产生和随后支气管肺灌洗液中总蛋白质浓度和巨噬细胞与嗜中性粒细胞数量的增加，以及全肺中单核细胞趋化蛋白1与白介素-8 mRNA表达的增加。[1] Ozagrel (3 mg/kg)减少大鼠大脑中动脉脑缺血再灌注后皮层脑梗死的面积和体积。在微血栓形成的大鼠模型中，Ozagrel也对神经功能缺损具有抑制作用。[2]在有意识的脑缺血再灌注小鼠模型中，Ozagrel改善退化的自发运动活性和运动协调梗阻。在猫体内，Ozagrel抑制脑缺血再灌注SHR模型中阻塞再灌注诱导的脑组织比重下降，并且在大脑中动脉闭塞再灌注后，恢复缺血后脑皮层PO(2)的减少。Ozagrel也会增加脑缺血再灌注后脑组织中6-keto-PGF(1alpha)，一种前列腺素I(2) (PGI(2))代谢物的水平，而PGI(2)给药提高有意识的脑缺血再灌注小鼠模型中降低的自发运动活性。[3] 在豚鼠体内，Ozagrel在注射油酸前30分钟静脉给药防止Pao(2)降低和肺血管高渗透性。在豚鼠体内，Ozagrel也会防止乳酸脱氢酶活性，肺细胞损伤的量度，TXB(2)，和支气管肺泡灌洗液中其与6-酮前列腺素F(1α)的比重的增加。[4]

参考文献

[1] Ishitsuka Y, et al. J Pharmacol Sci, 2009, 111(2), 211-215.

[2] Imamura T, et al. Arzneimittelforschung, 2003, 53(10), 688-694.

[3] Ichikawa K, et al. Pharmacology, 1999, 59(5), 257-265.

[4] Ishitsuka Y, et al. J Pharm Pharmacol, 2004, 56(4), 513-520.

[5] Naito J, et al. Eur J Pharmacol. 1983, 91(1), 41-48.