产品描述

Finasteride是一种类固醇II型5α-还原酶抑制剂。

靶点（IC50 & Targe）

5-α reductase,10.2nM(Ki)

体外研究

Finasteride结合到2型同功酶的NADPH复合物形成三元复合物，Ki为1.19 nM，然后重新排列为高亲合性络合物（E：Ⅰ），基带的准一级速率常数为1.62 ms。[1] Finasteride剂量依赖性抑制LNCaP细胞系的生长速率。[2] Finasteride显著抑制前列腺特异性抗原（PSA）在LNCaP细胞中的分泌和表达。[3]

体内研究

Finasteride诱导剂量相关的尿道下裂（penischisis）在男性后代中发病率，阈值的剂量水平接近0.1 毫克/千克/天，在剂量为100毫克/千克/天的雄性大鼠中可达到100％的效果。Finasteride也导致雄性后代中雄性大鼠肛门生殖器距离下降。[4] 在大鼠中，Finasteride和阉割在第21天分别降低前列腺重量65％和93％。Finasteride处理4天后对DNA含量没有显著效果，处理14天时降低DNA含量最大达52％。Finasteride引起不强的染色增加，其中在第9天16％的上皮细胞具有染色组织转谷氨酰胺酶的染色，在14天返回到基准线。Finasteride诱导的染色在第4天（上皮细胞的0.7％）达到峰值，在第9天返回到基准值。[5]

参考文献

[1] Azzolina B, et al. J Steroid Biochem Mol Biol, 1997, 61(1-2), 55-64.

[2] Bologna M, et al. Urology, 1995, 45(2), 282-290.

[3] Wang LG, et al. Cancer Res, 1997, 57(4), 714-719.

[4] Clark RL, et al. Teratology, 1990, 42(1), 91-100.

[5] Rittmaster RS, et al. Endocrinology, 1995, 136(2), 741-748.