产品描述

Mizoribine 是一种咪唑核苷，是一种免疫抑制剂，IC50约为100μM。

靶点（IC50 & Targe）

monophosphate synthetase

体外研究

在所有测试的促进因素下，Mizoribine（1-50毫克/毫升）能够剂量依赖性抑制10-100%的T细胞增殖。Mizoribine导致细胞内GTP水平降低，GTP的充满会翻转它的抗恶性肿瘤增殖作用。[1] Mizoribine剂量依赖性抑制T细胞增殖，在加入50mM鸟苷到充满鸟嘌呤的核苷酸池时，该抑制作用是可逆的。Mizoribine在纯净的T细胞中选择性抑制鸟嘌呤核苷酸形成，而6-巯嘌呤(6MP)的作用似乎更多的依赖于腺嘌呤核苷酸的消耗。[2] Mizoribine抑制HCV RNA复制，IC50值为100 μM。[3]

体内研究

Mizoribine (5 或10 毫克/千克)抑制大鼠体内尿白蛋白排泄。在大鼠肾脏中，Mizoribine (5 或10毫克/千克)抑制肾小球硬化症，肾间质纤维化和巨噬细胞浸润的发展。Mizoribine (5 或10 毫克/千克)增加MCP-1, OPN以及TGF-β1 mRNA在未处理OLETF大鼠体内的表达。[4]

参考文献

[1] Turka LA, et al. J Clin Invest, 1991, 87(3), 940-948.

[2] Dayton JS, et al. Mol Pharmacol, 1992, 41(4), 671-676.

[3] Naka K, et al. Biochem Biophys Res Commun, 2005, 330(3), 871-879.

[4] Kikuchi Y, et al. Nephrol Dial Transplant, 2005, 20(8), 1573-1