产品描述

Carprofen 抑制犬科COX2，IC50为30 nM。

靶点（IC50 & Targe）

COX-2,30nM

体外研究

Carprofen(S和R立体异构体)抑制canine COX2，IC50为0.102 microM。主要是抑制S对映体(IC50为0.0371 microM), 比抑制R对映体(IC50为5.97 microM)效果高200多倍。[1]通过荧光和平衡透析(ED)法，Carprofen 结合到人血清白蛋白(HSA)，两种结合常数K1 = 5.1 μM (荧光) 和3.7 μM (ED), K2 = 37 μM (荧光) 和13 μM (ED)。Carprofen主要结合到位点II，Benzodiazepine位点，Carprofen的低亲和力位点是位点I，Warfarin位点，Carprofen的羧基在Carprofen与HSA的高亲和力结合中起重要的作用。[2]

体内研究

手术前，Carprofen比其它基团具有较低的疼痛评分，处理犬类，在拔管2小时效果显著。Carprofen (4 mg/kg)处理犬类，导致显著增高的最大血药浓度，曲线下面积到最后一个数据点，且第一时刻曲线下面积也到最后一个数据点。[3] Carprofen (4 mg/kg) 处理犬类，比 Pethidine具有稍微好一点的止痛效果，产生较少镇静。Carprofen处理犬类，18小时都提供良好的镇痛效果，且无不良副作用。[4] Carprofen 大大增加瘸鸟的速度。[5]

参考文献

[1] Ricketts AP, et al. Am J Vet Res, 1998, 59(11), 1441-1446.

[2] Rahman MH, et al. Biochem Pharmacol, 1993, 46(10), 1721-1731.

[3] Lascelles BD, et al. Vet Surg, 1998, 27(6), 568-582.

[4] Lascelles BD, et al. Vet Rec, 1994, 134(8), 187-191.

[5] McGeown D, et al. Vet Rec, 1999, 144(24), 668-671.