产品描述

Thiazovivin是一种新型ROCK抑制剂，无细胞试验中IC50为0.5 μM，在单细胞分离后，促进人胚胎干细胞（hESC）的存活。

靶点（IC50 & Targe）

ROCK,~0.5μM

体外研究

尽管对细胞增殖影响较小，Thiazovivin治疗显著增强人胚胎干细胞(hESCs)的存活，使其被酶解后的存活增强30多倍，同时均匀维持特有集落形态的多潜能，和典型多潜能标志物，如碱性磷酸酶(ALP) 的表达，和正常核型。解离的hESCs用Thiazovivin处理几小时内显著增加其对人工基底膜-或层粘连蛋白涂覆板的粘附，而对明胶涂覆的平板没有影响。Thiazovivin治疗增加细胞-ECM粘附介导的β1整合蛋白活性，其与生长因子协同促进细胞存活。除了活化整合蛋白，Thiazovivin，而不是Tyrintegin (Ptn)，也能够通过E-钙黏蛋白介导的细胞-细胞相互作用，保护hESCs在ECM缺乏的悬浮液中免于死亡。Thiazovivin治疗有效抑制E-钙黏蛋白的内吞作用，从而稳定细胞表面的E-钙黏蛋白，并使细胞-细胞相互作用恢复，这对hESC在无ECM环境下的存活是必须的。Thiazovivin，而不是Tyrintegin (Ptn)，在2 μM浓度下抑制Rho相关的激酶(ROCK)活性，并保护hESCs，与广泛使用的选择性ROCK抑制剂Y-27632在10 μM浓度下的作用类似，表明Rho-ROCK信号调节细胞-ECM和细胞-细胞粘附。[1]1 μM Thiazovivin增加CB单核细胞的重组效能，以诱导10倍以上的多功能干细胞(iPSCs)。[2]

参考文献

[1] Xu Y, et al. Proc Natl Acad Sci U S A, 2010, 107(18), 8129-8134.

[2] Hu K, et al. Blood, 2011, 117(14), e109-119.

[3] Lin T, et al. Nat Methods, 2009, 6(11), 805-808.