产品描述

Indomethacin是一种非选择性的COX1和COX2的抑制剂，IC50分别为0.1 μg/mL和5 μg/mL。常用于降低发热、减缓疼痛、僵硬和肿胀。

靶点（IC50 & Targe）

COX-1,0.28μM

COX-2,14μM

PDE2

PLA2

体外研究

Indomethacin以剂量依赖性方式抑制一种β-连环蛋白/ TCF响应报道基因的转录。Indomethacin也下调了β-连环蛋白/ TCF转录针对细胞周期蛋白D1。Indomethacin通过调节TCF活动而不破坏β-连环蛋白/ TCF复合物的形成减少β-连环蛋白/ TCF-应答基因的转录。[1]

体内研究

大鼠局灶性脑缺血后，Indomethacin增加所有细胞系的BrdU+细胞并减少小胶质细胞/单核细胞活化。[2] Indomethacin（7.5 毫克/千克，1次注射）在远端空肠和回肠近端产生急性损伤和炎症，在三天内达到最大，一周内完全解决。Indomethacin（每日2次皮下注射）产生一个更广泛的和慢性炎症，持续以活性形式存在于75％的大鼠中至少两周。[3] 在SKH：HR-1-HRBR无毛小鼠中，Indomethacin（4ppm）减少肿瘤增产达78％。[4] Indomethacin（20 毫克/千克，口服）增加胃糜烂的总面积和大鼠的胃粘膜脂质过氧化物的浓度。 Indomethacin增加α-生育酚：血清总胆固醇的比例。 Indomethacin抑制胃粘膜糜烂和脂质过氧化物在胃粘膜的增加，血清α-生育酚的还原的减少。[5]

参考文献

[1] Dihlmann S, et al. Oncogene, 2001, 20(5), 645-653.

[2] Hoehn BD, et al. Stroke, 2005, 36(12), 2718-2724.

[3] Yamada T, et al. Inflammation, 1993, 17(6), 641-662.

[4] Fischer SM, et al. Mol Carcinog, 1999, 25(4), 231-240.

[5] Yoshikawa T, et al. Gut, 1993, 34(6), 732-737.

[6] Mitchell JA, et al. Proc Natl Acad Sci U S A. 1993, 90(24), 1