产品描述

Ethinyl Estradiol 是一种口服生物有效的雌激素，在几乎所有的现代复方口服避孕药丸的配方中使用。

靶点（IC50 & Targe）

ER

体外研究

在两个培养的大鼠hepatocytesand HepG2细胞中，Ethinyl Estradiol增加呼吸链活动。Ethinyl Estradiol是肝癌形成的强启动子。[1] 在雌性大鼠肝中，Ethinyl Estradiol提高核基因组和线粒体基因组编码的基因和呼吸链活性的转录水平；在雌性大鼠中培养的肝切片和肝细胞，Ethinyl Estradiol也能抑制转化生长因子β（TGFbeta）诱导的凋亡。在培养的雌性rathepatocytes中，Ethinyl Estradiol增加线粒体基因组编码基因细胞色素氧化酶亚基I，II和III的转录水平。Ethinyl Estradiol显著提高线粒体和核中每毫克蛋白中谷胱甘肽（还原GSH和氧化GSSG形式）的水平，而总的谷胱甘肽的氧化形式的百分比不受影响。[2]

体内研究

在出生后第2天中，Ethinyl Estradiol（50 毫克/千克/天）增加生殖器距离并减少幼畜体重，在雌性Long-Evans大鼠中，加速阴道开口，降低F1生育率和F2产羔的体型，并诱导外生殖器畸形（5 mg/kg）。[3] 在大鼠肝脏中，Ethinyl Estradiol增加低密度脂蛋白（LDL）受体的数量，从而产生血浆胆固醇水平下降。在雄性和雌性兔肝中，Ethinyl Estradiol施加相同效应，增加受体数量和受体mRNA水平增加6-8倍效应相关。[4]

参考文献

[1] Chen J, et al. Toxicol Sci,?999, 51(2), 224-235.

[2] Chen J, et al. Toxicol Sci,?003, 75(2), 271-278.

[3] Ryan BC, et al. Toxicol Sci,?010, 114(1), 133-148.

[4] Ma PT, et al. Proc Natl Acad Sci U S A,?986, 83(3), 792-796.