产品描述

Granisetron HCl是一种5-HT3受体拮抗剂。

靶点（IC50 & Targe）

5-HT

体外研究

Granisetron阻断猫心室肌细胞的延迟整流电流（IK），KD为4.3 mM。Granisetron显示了内在的电压依赖性，该阻断增大去极化。Granisetron阻断细胞内侧的结合位点，10％位于跨越跨膜电场。在分离的猫心室肌细胞中，Granisetron（3 mM）在0.5赫兹时延长动作电位时程（APD）约30％。[1] Granisetron而不是Ondansetron，可以防止假5-H的活化;自身受体，从而导致enterochromaffin细胞中血清素释放的降低。[2]

体内研究

在仔猪中，Granisetron提供了cisplatin引起的呕吐实质性益处，一些动物在急性和延迟期得到完全保护。[2] 在猫中，Granisetron（1mg/kg，肌肉注射）每天三次施用显著降低了cisplatin诱导干呕+呕吐，第1天和第2分别为100.0％和75.0％。[3] 在大鼠中，Granisetron或dexamethasone显著改善宏观和组织学分数，髓过氧化物酶活性，并降低炎性细胞因子和丙二醛的结肠水平。[4]Granisetron不仅可以防止cholera毒素引起空肠液分泌，而且成比例地抑制5-HT释放到小鼠肠腔。[5]

参考文献

[1] de Lorenzi FG, et al. Br J Pharmacol,?994, 113(2), 527-535.

[2] Gr閘ot L, et al. J Pharmacol Exp Ther,?996, 279(1), 255-261.

[3] Rudd JA, et al. Eur J Pharmacol,?000, 391(1-2), 145-150.

[4] Fakhfouri G, et al. Hum Exp Toxicol,?010, 29(4), 321-328.

[5] Turvill JL, et al. Br J Pharmacol,?000, 130(5), 1031-1036.