产品描述

Felodipine 是一种选择性L型Ca2+通道阻断剂，IC50为0.15 nM。

靶点（IC50 & Targe）

L-type calcium channel,0.15nM

与多种其他Ca2+通道阻断剂不同, Felodipine对心脏没有副作用，因为Felodipine选择特异性作用于与心肌组织相关的血管平滑肌。

体外研究

Felodipine显著放松KCl收缩的猪冠状动脉节段，IC50为0.15 nM，通过阻断Ca2+通道,比Nifedipine(IC50 为~8 nM)效果强50倍，比Verapamil(IC50为~65 nM)效果强430倍。[1] Felodipine作用于初级人类VSMC和肺成纤维细胞，显著诱导IL-6和IL-8转录和分泌，ED50分别为 5.8 nM和5.3 nM，而Propranolol或 Furosemide 不能影响这两种IL基因表达。[2] Felodipine作用于豚鼠回肠纵平滑肌(GPILSM)，阻断毒蕈碱性受体调节的(carbachol)Ca2+依赖性收缩，IC50为1.45 nM。[3] Felodipine为0.1 μM低浓度时，作用于大鼠内皮细胞，提高NOx产生, Ca2+依赖性NOS活性, 和eNOS蛋白。[4] Felodipine (10 μM) 降低p42/44分裂原活化蛋白激酶核易位和PDGF-BB刺激的Elk-1激活，导致人SMC增殖受抑制。[5] Felodipine 稍微抑制Cav3.2 T型Ca2+通道，IC50为6.8 μM。[6]

体内研究

Felodipine口服处理5/6肾脏消融大鼠，显著降低平均血压(BP)。[7] Felodipine作用于主动脉壁，通过阻断NF-κB激活, 和降低巨噬细胞显著降低收缩压(SBP), 血清胰岛素, 细胞内粘附分子-1(ICAM-1)和血管细胞黏附分子-1(VCAM-1)，导致血管炎症反应受调节。[8]

动物实验

Animal Models: 5/6肾脏消融的雄性Sprague-Dawley大鼠

Formulation: 溶于DMSO,在盐水中稀释

Dosages: 1 g/kg/day

Administration: 口服处理

(Only for Reference)

参考文献

[1] Johnson JD, et al. J Pharmacol Exp Ther, 1983, 226(2), 330-334.

[2] R?dler S, et al. J Mol Cell Cardiol, 1995, 27(10), 2295-2302.

[3] Yiu S, et al. J Med Chem, 1996, 39(23), 4576-4582.

[4] Ding Y, et al. Hypertension, 1998, 32(4), 718-723.

[5] Yang Z, et al. Cardiovasc Res, 2002, 53(1), 227-231.

[6] Perez-Reyes E, et al. J Pharmacol Exp Ther, 2009, 328(2), 6