
产品描述
Glycopyrrolate是毒蕈碱拮抗剂。在胃肠道疾病中,被用作止痉挛药。
靶点(IC50 & Targe)
mAChR M1
体外研究
Glycopyrrolate以剂量依赖方式抑制由EFS诱导的豚鼠气管和人类呼吸道的收缩。在竞争性研究中,glycopyrrolate结合人类肺外围和呼吸道平滑肌(HASM)毒蕈碱型受体,其亲和力单位在纳摩尔级别(Ki=0.5-3.6 nM)。Glycopyrrolate对M1-M3受体的结合没有选择性。动力学研究表明,glycopyrrolate缓慢地从HASM毒蕈碱型受体解离出来[1]。
参考文献
[1] Haddad EB, et al. Br J Pharmacol. 1999, 127(2):413-20.
[2] Schroeder AM, et al. PLoS Curr. 3:RRN1266.
