产品描述

Doxazosin Mesylate是一种α-1肾上腺素能受体抑制剂。

靶点（IC50 & Targe）

α1-adrenergic receptor

体外研究

Doxazosin诱导细胞凋亡是由特定的胱天蛋白酶-8抑制剂阻断，caspase-8功能性参与Doxazosi诱导的细胞凋亡。Doxazosin增加FADD招募和caspase-8激活，暗示Fas介导细胞凋亡，作为Doxazosin在前列腺细胞中作用的基本机制。[1] Doxazosin和Cholestyramine类似地降低血浆总胆固醇，LDL加VLDL胆固醇和平均总甘油三酯分别达46％，61％和45％。[1] 在HL-1细胞系中，Doxazosin诱导DNA损伤和细胞死亡。Doxazosin治疗减少乳鼠心肌细胞原代培养细胞的活力，Hoechst染色活体染色表明Doxazosin诱导人成心肌细胞的凋亡。[3] Doxazosin拮抗HUVEC细胞的VEGF介导的血管生成响应，通过废除细胞粘附到纤连蛋白和胶原包被的表面，并抑制细胞迁移，通过血管内皮生长因子的表达的下调。[4]

体内研究

Doxazosin也降低平均动脉压为18％，而不会影响所有仓鼠的心脏速率。[2] Doxazosin显著降低Beta TGF-β1感染小鼠前列腺重建（MPR）的湿重。[5]

参考文献

[1] Garrison JB, et al. Cancer Res, 2006, 66(1), 464-472.

[2] Kowala MC, et al. Atherosclerosis, 1991, 91(1-2), 35-49.

[3] Gonz醠ez-Juanatey JR, et al. Circulation, 2003, 107(1), 127-131.

[4] Keledjian K, et al. J Cell Biochem, 2005, 94(2), 374-388.

[5] Yang G, et al. Prostate, 1997, 33(3), 157-163.