产品描述

Loratadine是一种选择性的histamine H1 receptor拮抗剂，用于治疗过敏。同时还是一种选择性的B(0)AT2抑制剂，其IC50为 4 μM。

靶点（IC50 & Targe）

B(0)AT2,4μM

体外研究

Loratadine被确定为B(0)AT 2的选择性抑制剂，IC 50为4 μM，对SLC6家族的几个其它成员低活性或无活性。[1] 在Der p 1和或抗Fc小量RI预培养的人Fc小量的RI+细胞，Loratadine浓度依赖性抑制组胺和白三烯C4的释放。在抗Fc小量RI激活的纯化HLMC中，Loratadine（0.1 mM）也抑制组胺，白三烯C4和PGD2的释放。在抗Fc小量RI刺激的纯化HSMC中，Loratadine浓度依赖性抑制组胺，类胰蛋白酶，LTC4和PGD 2的释放。[1] 在人脐静脉内皮细胞，Loratadine显著抑制组胺诱导的IL-6和IL-8的分泌。[3] 在转染了hKv1.5通道基因的人Ltk-细胞中，Loratadineh在浓度高于治疗性血浆水平时以浓度，电压，时间和使用依赖性的方式阻断Kv1.5通道。[4]在主支气管或转化（A549）呼吸道上皮细胞中，Loratadineh抑制rhinovirus诱导的ICAM-1的上调。Loratadineh也以剂量依赖的方式抑制鼻病毒感染诱导的ICAM-1的mRNA，并且它们完全抑制鼻病毒诱导的ICAM-1启动子的活化。[5]

参考文献

[1] Cuboni S, et al. J Med Chem, 2014, 57(22), 9473-9479.

[2] Genovese A, et al. Clin Exp Allergy, 1997, 27(5), 559-567.

[3] Molet S, et al. Clin Exp Allergy, 1997, 27(10), 1167-1174.

[4] Delp髇 E, et al. Cardiovasc Res, 1997, 35(2), 341-350.

[5] Papi A, et al. J Allergy Clin Immunol, 2001, 108(2), 221-228.