产品描述

Gambogic Acid激活caspases，EC50为0.78 - 1.64 μM，且完全抑制Bcl-XL, Bcl-2, Bcl-W, Bcl-B, Bfl-1 和 Mcl-1，IC50分别为1.47 μM, 1.21 μM, 2.02 μM, 0.66 μM, 1.06 μM 和 0.79 μM

靶点（IC50 & Targe）

Bcl-2,1.21μM

Bcl-B,0.66μM

Bcl-w,0.02μM

Bfl-1,1.06μM

Mcl-1,0.79μM

体外研究

Gambogic Acid是一种笼呫吨酮，衍生自藤黄，通过抑制人类Bcl-2家族蛋白并活化胱天蛋白酶，在许多类型的癌细胞中产生很强的凋亡诱导作用。Gambogic Acid也会阻断Kir2.1通道，EC50为≤ 100 nM。[1] [2] [3] Gambogic Acid在nM浓度下显著抑制人脐静脉内皮细胞(HUVEC)增殖，迁移，侵袭，血管形成，和微血管生长。[4]

体内研究

Gambogic Acid能够有效抑制肿瘤血管生成，并抑制肿瘤生长，副作用低，用于节律化疗。[4] Gambogic Acid具有多种功能效应，包括诱导细胞凋亡，抑制增殖，防止癌症转移和肿瘤血管生成。[5]在动物肿瘤模型和临床试验中，Gambogic Acid有效抑制肿瘤生长，并且副作用很小，对免疫和造血系统具有低毒性。Gambogic Acid能够产生组织特异性蛋白酶抑制作用和肿瘤特异性毒性。[6] LD50: 小鼠45毫克/千克(腹腔注射)。[7]

参考文献

[1] Zhai D, et al. Mol Cancer Ther, 2008, 7(6), 1639-1646.

[2] Zhang HZ, et al. Bioorg Med Chem, 2004, 12(2), 309-317.

[3] Pandey MK, et al. Blood, 2007, 110(10), 3517-3525.

[4] Yi T, et al. Cancer Res, 2008, 68(6), 1843–1850.

[5] Wang X, et al. Anticancer Agents Med Chem, 2012, 12(8), 994-1000.

[6] Li X, et al. Cell Rep, 2012, S2211-1247(12), 00420-00422.

[7] Guo Q, et al. Basic Clin Pharmacol Toxicol, 2006, 99(2), 178-1